"Аспирин" М.В.АРАНСОН аспирант МГАФК
Сегодня мы поговорим о препарате, который можно найти практически в каждой домашней аптечке. К нему прибегают при малейшем недомогании без каких-либо консультаций с врачом - у него репутация почти безвредного лекарства. Кроме всем хорошо известной его формулы, широко рекламируемой в отечественных и зарубежных СМИ, он встречается и в составе так называемых жиросжигателей (где представлен экстрактом из коры белой ивы - White Willow). Так что же такое аспирин? Как и при каких показаниях его следует применять?
Аспирин или ацетилсалициловая кислота был изобретен в 1869 году. Он является производным салициловой кислоты (см. формулы), которая использовалась как жаропонижающее и противовоспалительное средство. Ее натриевая соль под названием «салициловый натр» еще долго держалась в арсенале врачей и в ряде случаев применяется до сих пор. Однако чистая салициловая кислота - вещество крайне едкое и вредно действующее на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Ацетилсалициловая кислота менее едка в основном из-за «закрытой» фенольной гидроксигруппы.
Применение в медицине
Аспирин - одно из наиболее популярных нестероидных противовоспалительных средств. Это обусловлено широтой его терапевтического действия, а следовательно, пригодностью при болях практически любого происхождения. Как противовоспалительное, он применяется при заболеваниях и расстройствах, сопровождающихся сильным воспалением (в частности, при заболеваниях зубов); как жаропонижающее - при простудных заболеваниях; как анальгетик - при головной, мышечной, суставной боли.
Поскольку производные салициловой кислоты предотвращают агрегацию тромбоцитов (просторечное выражение: «разжижает кровь» - не совсем корректно, поскольку вязкость крови почти не снижается), они нашли применение в лечении ряда заболеваний сердечнососудистой системы. Например, их используют для предотвращения тромбообразования после инфаркта миокарда, при повышенной свертываемости крови.
В медицине также применяются другие производные салициловой кислоты - салициламид (противовоспалительное и болеутоляющее), метилсалицилат (также противовоспалительное, однако лишь для наружного применения).
Возможные комбинации и сочетаемость с другими медикаментами
Выпускается огромное количество препаратов, содержащих аспирин как отдельно, так и в тех или иных сочетаниях (список - см. приложения 1 и 2).
В препаратах преимущественно анальгезирующих (таких, как Цитрамон и Аскофен), аспирин сочетают с другими препаратами сходного действия. В таком случае доза аспирина снижается до 50-100 мг на прием. Очень часто в готовые формы добавляют кофеин, позволяющий снимать спазмы сосудов головного мозга и таким образом повышающий эффективность против мигрени.
Достаточно широкое применение нашли смеси аспирина с большими дозами витамина С (например, Аспирин УПСА). Эта комбинация обеспечивает более мягкое воздействие на кроветворение и снимает часть побочных эффектов.
Кроме того, растворимые формы - шипучие таблетки -быстрее всасываются и мягче воздействуют на слизистые оболочки. Увы, в конечном растворе аскорбиновой кислоты мало, и ее приходится принимать дополнительно.
Кишечно-растворимые формы (например, Тромбо АСС) не вызывают поражения желудочной стенки, и могут использоваться при наличии язвы или гастрита.
Следует иметь в виду, что аспирин усиливает действие других антикоагулянтов и несколько ослабляет эффект диуретиков. Совместный прием его с большинством лекарств требует предварительной консультации у врача.
Аспирин в спорте
Поскольку все виды спорта высших достижений так или иначе связаны с неизбежными микротравмами и болевыми ощущениями, в основном аспирин принимается спортсменами - как анальгетик. Однако и дозировки в этом случае в несколько раз превышают рекомендуемые врачами. Наиболее часто аспирин принимают при наличии повреждений суставов благодаря его антиревматическим свойствам.
Там, где велика опасность тромбоза из-за обезвоживания (длительные соревнования при повышенной температуре), аспирин может использоваться и как средство предотвращения образования тромбов. В данном случае предпочтительны растворимые формы, обогащенные витамином С.
Комбинация аспирин + большая (несколько грамм) доза витамина С весьма эффективна в качестве противогриппозного средства, неплохо работает даже в случаях, когда иммунная система спортсмена «посажена» длительными тренировками. Однако в таком случае следует предусмотреть дополнительную подстраховку витаминами группы В.
Довольно любопытным оказалось свойство ацетилсалициловой кислоты удлинять и, возможно, усиливать действие термогенных препаратов. Особенно это касается весьма распространенного «пакета» эфедрин - кофеин. Увы, здесь есть одна особенность. Хотя требуемые дозы в данном случае не превышают фармацевтические - 1 таблетка весом 350-500 мг на 20 мг эфедрина и 200 мг кофеина - при рекомендуемом трехкратном приеме в течение суток вы получаете уже 1050-1500 мг аспирина, что, конечно, слишком много. По нашему мнению, эффект не стоит риска.
Дозировки и методы приема
В медицине применяют дозы от 0,25 до 1 г в день, обычно в 3-4 приема. При самостоятельном приеме рекомендуется использовать не более 1 таблетки в день (вес таблетки у нас 250-500 мг и детские по 100 мг, в США - 350 мг). Лучше всего принимать препарат после еды в измельченном виде.
В качестве анальгетика и противоревматического средства аспирин принимают в относительно малых дозировках, поскольку при дозах более 1 г в день гораздо сильнее проявляется антитромботический эффект. Длительность курса - не более недели!
Побочные эффекты
Выше уже упоминалось раздражающее воздействие аспирина на слизистые оболочки желудка. Поскольку для осуществления эффекта необходим гидролиз до салициловой кислоты, такое воздействие при длительном приеме может привести к возникновению язв. Наблюдались даже случаи со смертельным исходом после приема больших доз: происходило прободение желудочной стенки.
Кроме того, длительный прием салицилатов чреват анемией из-за угнетения кроветворения. При низкой свертываемости крови (гемофилия) препарат вообще противопоказан. Показано, что при склонности к астме даже однократный прием аспирина может спровоцировать астматический приступ.
Все эти побочные эффекты приводят к тому, что аспирин стараются заменять более безвредными анальгетиками, а из готовых форм убирают компоненты, провоцирующие развитие расстройств. Например, вместо старого Цитрамона сейчас используют Цитрамон-П, в котором фенацетин заменен парацетамолом. При болях невоспалительного происхождения (головные боли) более приемлем парацетамол, однако он неэффективен при воспалениях и должен заменяться ибупрофеном или индометацином.
ВЫВОДЫ
Несмотря на более чем 100-летнюю историю, аспирин является весьма эффективным анальгетиком и противовоспалительным средством. Именно поэтому он еще не исключен из номенклатуры медикаментов. Однако следует использовать его с остоорожностью, помня о большом количестве побочных эффектов. В ряде случаев аспирин следует заменить такими препаратами, как парацетамол, индометацин, бутадион, а при острой боли - более сильными анальгетиками (Трамал).
Приложение 1.
Анопирин, Апо-Аса, аспиватрин, аспилайт, ацилпирин, буфферин,
Джасприн, Колфарит, ласпал, Микристин, Новандол, Новооан, Плидол,
Ронал, Салорин, Тромбо АСС, Элкапин, Acesal, Acetylin, Aspisol,
Astrin, Ataspin, Bebaspin, Bispirine, Caprin, Cetasal, Clariprin,
Darosal, Durasal, Endosalil, Eutosal, Helicon, Isopirin,
Monasalyl, Novandol, Panspiril, Polopyrina, Prodol, Rodopyrin,
Ronal, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, Zorprin
Приложение 2.
Характеристика некоторых комплексных препаратов, содержащих аспирин
Цитрамон-П
В 1 таблетке: кислоты ацетилсалициловой 0,24 г; парацетамола 0,18 г; кофеина 0,03 г; какао 0,0225 г; кислоты лимонной 0,005 г. Анальгетик, применяемый при болях прежде всего невоспалительного характера. Снимает вялость, характерную для головной боли, вызванной переутомлением.
Седальгин Н
В 1 таблетке: кислоты ацетилсалициловой и парацетамола - по 0,2 г; фенобарбитала 0,025 г; кофеина 0,05 г; кодеина фосфата 0,1г. В отличие от предыдущего препарата, обладает мягким успокаивающим и снотворным действием. Эффективен при невралгии и невритах. Аспирин с витамином С (УПСА)
Растворимая таблетка содержит: кислоты ацетилсалициловой 0,4 г; кислоты аскорбиновой 0,24-0,3 г; бикарбонат и цитрат натрия. Удобны в применении, хотя при приготовлении раствора часть аскорбиновой кислоты разрушается.
Ацелизин
Смесь ацетилсалицилата лизина и глицина (9:1). Кристаллический порошок. Выпускается в двух формах: для инъекций (в стерильных флаконах по 1 г) и для питья (0,2 г ацелизина и 1,4 г схара с лимонной кислотой и пищевой эссенцией).
Добавление лизина резко усиливает эффективность препарата, ослабляет побочные эффекты. Применяется как местный анальгетик при послеоперационных болях, как жаропонижающее и антиагрегационное средство. |